Azelastino naudojimas
Sezoninis alerginis rinitas
Simptominis sezoninio alerginio rinito (pvz., šienligės) gydymas. Intranazinis azelastinas yra bent toks pat veiksmingas kaip geriamieji antihistamininiai vaistai (pvz., cetirizinas) arba intranazaliniai kortikosteroidai. Gali pagerinti akių apraiškas, galbūt antrines dėl sisteminės vaisto absorbcijos.
Nealerginis rinitas
Simptominis nealerginio (vazomotorinio) rinito gydymas.
Alerginis konjunktyvitas
Simptominis akių niežėjimo, susijusio su alerginiu konjunktyvitu, palengvinimas.
Susiję/panašūs vaistai
prednizonas, cetirizinas oftalmologinis, deksametazonas oftalmologinis, prednizolonas oftalmologinis, doksilaminas, deltazonas
Azelastino dozavimas ir vartojimas
Administracija
Į nosies tirpalą švirkškite į nosį du kartus per dieną, naudodami purškimo pompą. Oftalmologiniu tirpalu tepkite akį du kartus per dieną. Oftalmologinis tirpalas nėra skirtas injekciniam ar geriamam vartojimui.
Intranazalinis administravimas
Prieš pradėdami naudoti, užpildykite siurblį, kol atsiras smulkus rūkas, naudodami iki 4 siurblio paspaudimų. Vartojant tirpalą skysčio srove, o ne kaip rūką, gali nepavykti suteikti didžiausios naudos ir sukelti diskomfortą. Jei inhaliatorius nebuvo naudojamas ≥ 3 dienas, pakartotinai užpildykite siurblį 2 kartus arba tol, kol pasirodys smulkus rūkas. Pakartotinai užpildykite siurblį, kai purškimo siurblys įkišamas į antrą butelį. Norėdami įjungti siurblį, laikykite buteliuką viena ranka, 2 pirštus uždėję ant pompos agregato pečių, o nykštį ant buteliuko dugno. Nykščiu tvirtai ir greitai paspauskite dugną aukštyn, kad susidarytų smulkus rūkas. Prieš vartojimą švelniai išpūskite nosį, kad išvalytumėte nosies kanalus. Į šnervę įkiškite ¼-½ colio nosies purškalo antgalį, šiek tiek pakreipkite galvą į priekį, laikydami buteliuką vertikaliai, ir nukreipkite purškimo antgalį link nosies galo. Greitai ir tvirtai paspauskite ir įjunkite pompą į šnervę, laikydami uždarytą kitą šnervę, tuo pat metu švelniai uostydami; po dozavimo nepalenkite galvos atgal. Pakartokite procedūrą kitai šnervei. Į kiekvieną šnervę įpurškite antrą kartą, pradedant nuo pirmosios šnervės. Pakeiskite šnerves tarp kiekvieno nosies purškalo paspaudimo. Būkite atsargūs, kad nepatektumėte nosies purškalo į akis.
Oftalmologinis administravimas
Prieš skirdami kiekvieną dozę, išimkite minkštus kontaktinius lęšius (nes lęšiai gali absorbuoti benzalkonio chloridą); gali vėl įdėti lęšius praėjus 10 minučių po vartojimo, jei akys neparaudusios. Venkite tirpalo talpyklos užteršimo.
Dozavimas
Galima įsigyti azelastino hidrochlorido pavidalu; dozė, išreikšta druska. Tinkamai užtaisius, nosies purškalo pompa tiekia maždaug 100 dozių viename buteliuke.
Vaikų pacientai
Sezoninis alerginis rinitas
Intranazalinis
Vaikams nuo 12 metų: 2 įpurškimai (274 mcg) į kiekvieną šnervę du kartus per dieną. 5-11 metų vaikams: 1 purškimas (137 mcg) į kiekvieną šnervę du kartus per dieną.
Nealerginis rinitas
Intranazalinis
Vaikams nuo 12 metų: 2 įpurškimai (274 mcg) į kiekvieną šnervę du kartus per dieną.
Alerginis konjunktyvitas
Oftalmologinis
≥3 metų vaikams: 1 lašas 0,05% tirpalo į pažeistą (-as) akį (-is) du kartus per dieną.
Suaugusieji
Sezoninis alerginis rinitas
Intranazalinis
2 įpurškimai (274 mcg) į kiekvieną šnervę du kartus per dieną.
Nealerginis rinitas
Intranazalinis
2 įpurškimai (274 mcg) į kiekvieną šnervę du kartus per dieną.
Alerginis konjunktyvitas
Oftalmologinis
1 lašas 0,05% tirpalo į pažeistą akį (-is) du kartus per dieną.
Ypatingos populiacijos
Geriatriniai pacientai
Rekomenduojama atsargiai dozuoti nosies tirpalą.
Išsami azelastino oftalmologinė dozavimo informacija
Įspėjimai dėl azelastino
Kontraindikacijos
- Žinomas padidėjęs jautrumas azelastinui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.
Įspėjimai/atsargumo priemonės
Bendrosios atsargumo priemonės
CNS poveikis
Pastebėtas mieguistumas pacientams, vartojusiems azelastino nosies tirpalą. Gali sutrikti protinio budrumo ir fizinės koordinacijos reikalaujančios veiklos atlikimas. Nosies tirpalo vartojimas kartu su kitais CNS slopinančiais vaistais gali sustiprinti CNS slopinimą. (Žr. skyrių „Sąveika” skyriuje „Specialūs vaistai”).
Konkrečios populiacijos
Nėštumas
C kategorija.
Laktacija
Nežinoma, ar azelastinas patenka į pieną. Atsargiai vartoti slaugančioms moterims.
Vartojimas pediatrijoje
Nosies tirpalo saugumas ir veiksmingumas sezoniniam alerginiam rinitui gydyti vaikams iki 5 metų nenustatytas; saugumas ir veiksmingumas gydant nealerginį rinitą jaunesniems kaip 12 metų vaikams nenustatytas. Oftalmologinio tirpalo saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 3 metų vaikams nenustatytas.
Geriatrinis naudojimas
Atrodo, kad atsakas į nosies tirpalą nesiskiria nuo jaunesnių suaugusiųjų. Oftalmologinio tirpalo saugumas ir veiksmingumas, palyginti su jaunesniais suaugusiaisiais, esminių skirtumų nėra.
Dažnas neigiamas poveikis
Nosies tirpalas: trumpalaikis nosies deginimas ar perštėjimas, kartokas skonis, mieguistumas, galvos skausmas, faringitas, paroksizminis čiaudulys. Oftalmologinis tirpalas: trumpalaikis akių deginimas / perštėjimas, kartaus skonio, galvos skausmas.
Vaistų sąveika
Metabolizuojamas CYP izofermentų.
Specifiniai vaistai
| Narkotikas | Sąveika | Komentarai |
|---|---|---|
| CNS slopinantys vaistai | Galimas priedas CNS slopinimas vartojant astelazino nosies tirpalą | Vengti vartoti kartu |
| Cimetidinas | Galimas azelastino koncentracijos serume padidėjimas | |
| Eritromicinas | Farmakokinetinės sąveikos ar poveikio QT intervalui nėrac Pastebėjus | |
| Ketokonazolas | Farmakokinetinės sąveikos ar poveikio QT intervalui nėrac Pastebėjus | |
| Ranitidinas | Farmakokinetinės sąveikos nepastebėta | |
| Teofilinas | Farmakokinetinės sąveikos nepastebėta |
Azelastino oftalmologinių vaistų sąveika (daugiau informacijos)
Azelastino farmakokinetika
Absorbcija
Biologinis prieinamumas
Suleidus į nosį, sisteminis biologinis prieinamumas yra 40%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro praėjus 2-3 valandoms po injekcijos į nosį. Absorbcija po oftalmologinio vartojimo yra maža.
Prasidėjimas
Suleidus į nosį, simptomų palengvėjimas pasireiškia per 1 valandą; didelis palengvėjimas paprastai pastebimas per 3 valandas; didžiausias poveikis pasireiškia per 4-6 valandas. Pavartojus oftalmologiškai, poveikis pradedamas greitai (3 min.).
Trukmė
Suleidus į nosį, poveikis išlieka visą 12 valandų dozavimo intervalą. Oftalmologinis poveikis išlieka apie 8 valandas.
Paskirstymas
Plazmos baltymų surišimas
Azelastinas: maždaug 88%. N-desmetilazelastinas: 97%.
Pašalinimas
Metabolizmas
Metabolizuojamas pirmiausia iki N-desmetilazelastinas (aktyvus metabolitas), veikiamas CYP izofermentų.
Pašalinimo maršrutas
Maždaug 75 % išgertos dozės išsiskiria su išmatomis, o <10 % nepakitusio vaisto.
Pusė gyvenimo
Azelastinas: 22 valandos (po geriamojo ir IV vartojimo). N-desmetilazelastinas: 54 val.
Ypatingos populiacijos
Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, farmakokinetika nekinta.
Stabilumas
Sandėliavimas
Nosies
Sprendimas
20-25°C. Saugoti nuo užšalimo. Išmesti tiek buteliukus praėjus 3 mėnesiams po pirmojo purškimo pompos įdėjimo į pirmąjį iš 2 dozavimo pakuotėje esančių buteliukų.
Oftalmologinis
Sprendimas
20-25°C. Laikyti vertikaliai.
Veiksmai
- Slopina histamino išsiskyrimą ir kiti mediatoriai (pvz., leukotrienai, trombocitus aktyvinantis faktorius). [PAF]) dalyvauja alerginėse reakcijose.
- Gali slopinti eozinofilų kaupimąsi alerginio uždegimo vietoje ir užkirsti kelią eozinofilų degranuliacijai.
Patarimai pacientams
- Tinkami nosies purškalo pompos surinkimo ir užpildymo bei nosies tirpalo vartojimo būdai. Svarbu nesuleisti visos dozės (ty 4 išpurškimų) į vieną šnervę. Duokite pacientams gamintojo nurodymų pacientui kopiją.
- Svarbu išmokti ir laikytis tinkamų vartojimo metodų, kad būtų išvengta oftalminio tirpalo talpyklos užteršimo.
- Prieš skiriant kiekvieną oftalmologinę dozę, svarbu išimti minkštus kontaktinius lęšius. Gali vėl įsidėti kontaktinius lęšius praėjus 10 minučių po vartojimo, jei akys neparaudusios; nenešiokite kontaktinių lęšių, jei akys paraudusios. Nenurodytas su kontaktiniais lęšiais susijusiam dirginimui.
- Svarbu informuoti gydytojus apie esamą arba numatomą kartu vartojamą gydymą, įskaitant receptinius ir nereceptinius vaistus.
- Intranazinis azelastinas gali sutrikdyti protinį budrumą arba fizinę koordinaciją; būkite atsargūs vairuodami ar valdydami mechanizmus, kol sužinosite apie poveikį asmeniui. Venkite kartu vartoti alkoholio turinčių gėrimų ar produktų.
- Svarbu, kad moterys informuotų gydytojus, jei yra ar planuoja pastoti arba planuoja žindyti.
- Svarbu informuoti pacientus apie kitą svarbią atsargumo informaciją. (Žr. įspėjimus.)
Preparatai
Prekyboje parduodamų vaistų preparatų pagalbinės medžiagos kai kuriems asmenims gali turėti kliniškai reikšmingą poveikį; Daugiau informacijos rasite konkretaus gaminio etiketėje. Informacijos apie vieno ar kelių šių preparatų trūkumą rasite ASHP narkotikų trūkumo išteklių centre.
Azelastino hidrochloridas
| Maršrutai | Dozavimo formos | Stiprybės | Prekių ženklų pavadinimai | Gamintojas |
|---|---|---|---|---|
| Oftalmologinis | Sprendimas | 0,05 % | Optivar (su benzalkonio chloridu) | MedPointe |
| Nosies | Sprendimas | 0,1 % (137 mcg vienam dozuojamam purškimui) | Astelinas Nosies purškalas (su benzalkonio chloridu) | MedPointe |
